Asam Nalidiksat adalah prototip antibiotika golongan Quinolon lama yang dipasarkan sekitar tahun 1960. Walaupun obat ini mempunyai daya antibakteri yang baik terhadap kuman gram negatif, tetapi eliminasinya melalui urin berlangsung terlalu cepat sehingga sulit dicapai kadar pengobatan dalam darah.Karena itu penggunaan obat Kuinolon lama ini terbatas sebagai antiseptik saluran kemih saja.
Pada awal tahun 1980, diperkenalkan golongan Quinolon baru dengan atom Fluor pada cincin Quinolon ( karena itu dinamakan juga Fluorokuinolon). Perubahan struktur ini secara dramatis meningkatkan daya bakterinya, memperlebar spektrum antibakteri, memperbaiki penyerapannya di saluran cerna, serta memperpanjang masa kerja obat.
Golongan Quinolon ini digunakan untuk infeksi sistemik. Yang termasuk golongan ini antara lain adalah Spirofloksasin, Ofloksasin, Moksifloksasin, Levofloksasin, Pefloksasin, Norfloksasin, Sparfloksasin, Lornefloksasin, Flerofloksasin dan Gatifloksasin.
Mekanisme Kerja Quinolon
Pada saat perkembang biakkan kuman ada yang namanya replikasi dan transkripsi dimana terjadi pemisahan double helix dari DNA kuman menjadi 2 utas DNA. Pemisahan ini akan selalu menyebabkan puntiran berlebihan pada double helix DNA sebelum titik pisah.
Hambatan mekanik ini dapat diatasi kuman dengan bantuan enzim DNA girase. Peranan antibiotika golongan Kuinolon menghambat kerja enzim DNA girase pada kuman dan bersifat bakterisidal, sehingga kuman mati.
Efek Samping dan Interaksi Obat
Golongan antibiotika Quinolon umumnya dapat ditoleransi dengan baik.
· Efek sampingnya yang terpenting ialah pada saluran cerna dan susunan saraf pusat.
Manifestasi pada saluran cerna,terutama berupa mual dan hilang nafsu makan, merupakan efek samping yang paling sering dijumpai.
· Efek samping pada susunan syaraf pusat umumnya bersifat ringan berupa sakit kepala, vertigo, dan insomnia.
· Efek samping yang lebih berat dari Kuinolon seperti psikotik, halusinasi, depresi dan kejang jarang terjadi. Penderita berusia lanjut, khususnya dengan arteriosklerosis atau epilepsi, lebih cenderung mengalami efek samping ini.
· Enoksasin menghambat metabolisme Teofilin dan dapat menyebabkan peningkatan kadar Teofilin. Siprofloksasin dan beberapa Kuinolon lainnya juga memperlihatkan efek ini walaupun tidak begitu dramatis.
Penggunaan Klinik
Infeksi saluran kemih :
Seperti Prostatitis, Uretritis, Servisitis dan Pielonfritis.
Infeksi saluran cerna :
Seperti demam Tifoid dan Paratifoid
Infeksi saluran nafas bawah :
Seperti Bronkitis, Pneumonia, Sinusitis
Penyakit yang ditularkan melalui hubungan kelamin :
Gonore
Infeksi jaringan lunak dan tulang :
Seperti Osteomielitis. Untuk infeksi pasca bedah oleh kuman enterokokus Ps. aeroginosa atau stafilokokus yang resisten terhadap Beta Laktam atau Aminoglikosid.
Sediaan
Spirofloksasin
Antibiotika Quinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Spirofloksasin 250 mg, 500 mg, 750 mg bahkan ada yang 1.000 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Spirofloksasin 200 mg/100 ml.
Ofloksasin
Antibiotika Quinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Ofloksasin 200 mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Ofloksasin 200 mg/100 ml.
Moksifloksasin
Antibiotika Quinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan Moksifloksasin kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Moksifloksasin 400 mg/250 ml.
Levofloksasin
Antibiotika Quinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Levofloksasin 250 mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Levofloksasin 500 mg/100 ml.
Pefloksasin
Antibiotika Quinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Pefloksasin 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Pefloksasin 400 mg/125 ml dan ampul dengan kandungan Pefloksasin 400 mg/5 ml.
Norfloksasin
Antibiotika Quinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.
Sparfloksasin
Antibiotika Quinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 200 mg.
Lornefloksasin
Antibiotika Quinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.
Flerofloksasin
Antibiotika Quinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan 400 mg/100 ml.
Gatifloksasin
Antibiotika Quinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk vial untuk ijeksi dengan kandungan 400 mg/40 ml.
Leave a Reply